Циклофосфамид

Химическое название

N,N-бис(2-Хлорэтил)тетрагидро-2H-1,3,2-оксазафосфорин-2-амин-2-оксид

Химические свойства

Циклофосфамид относится к группе цитостатических противоопухолевых лекарственных средств, обладающих алкилирующего типа действием. Вещество – производное оксафосфорина, диамидофосфата ибис-бета-хлорэтил амина .

Свою противоопухолевую активность вещество начинает проявлять в клетках злокачественного новообразования, где, под действием ферментов-фосфатаз оно подвергается биологической трансформации.

Молекулярная масса соединения = 261.09 грамм на моль. Средство выпускают в виде таблеток, раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Само по себе синтезированное вещество – белый кристаллический порошок, растворяется в воде, мало растворяется в спирте, этиленгликоле, диоксане, бензоле, четыреххлористом углероде. практически не растворимо в ацетоне и эфире .

Противоопухолевое, алкилирующее, цитостатическое, иммунодепрессивное.

После проникновения в организм, вещество подвергается реакциям биотрансформации в тканях печени, в результате чего образуются активные метаболиты. Метаболиты оказывают алкилирующее действие на опухоль. Они атакуют нуклеофильные центры в белковых молекулах, нарушают процессы синтеза ДНК. блокирую поперечные сшивки этой молекулы и митоз клеток опухоли. Угнетение иммунитета проявляется в ингибировании процессов пролиферацииВ-лимфоцитов. которые принимают активное участие в иммунном ответе.

Есть сведения о том, что при длительном использовании (несколько лет) действующее вещество может спровоцировать развитие вторичных злокачественных новообразований, таких как: рак мочевого пузыря. почечной лоханки. лимфопролиферативные заболевания. миелопролиферативные опухоли .

Также имеются сообщения в том, что вещество Циклофосфамид угнетает функции половых желез, в зависимости от дозировки, прочими лекарствами, продолжительности лечения, иногда бесплодие носит необратимый характер. При назначении препарата в препубертатном возрасте у девочек в последствии половое развитие проходило нормально, вторичные половые признаки также развивались нормально. Редко возникалфиброз яичников. вплоть до полного исчезновения половых клеток. Однако у мальчиков, наблюдались атрофия яичек. олигоспермия. повышение уровня гормона гонадотропина иазооспермия. Использование лекарства до зачатия ребенка может привести к порокам развития плода, отсутствию пальцев на руках или ногах, грыжам, порокам сердца, уменьшению массы тела новорожденных детей. Циклофосфамид – канцерогенное средство. Также вещество обладает тератогенными свойствами.

После приема внутрь препарат хорошо усваивается организмом. Его биологическая доступность достигает 75%. Степень ввязывания с белками плазмы маленькая (до 15%), но у некоторых активных метаболитов данный параметр может достигать значения 60%. Метаболизируется вещество в печени. Средство преодолевает плацентарный барьер. выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет от 3 до 12 часов.

После введения внутривенно максимальная концентрация активных метаболитов в плазме крови наблюдается через 2-3 часа. Выводится из организма лекарство с мочой (неизменный вид, акролеин. кислота хлоруксусная ).

Лекарство назначают:

Средство противопоказано:

  • лицам с аллергией на Циклофосфамид;
  • при серьезных заболеваниях почек;
  • больным гипоплазией костного мозга ;
  • при лейкопении или тромбоцитопении ;
  • беременным женщинам;
  • при выраженнойанемии или кахексии ;
  • на терминальных стадиях онкологических заболеваний ;
  • во время лактации.
  • С осторожностью препарат используют:

  • при ветряной оспе . опоясывающем герпесе и прочих системных заболеваниях;
  • у больных подагрой . мочекаменной болезнью или другим недугом, характеризующимся нарушениями в работе почек;
  • при цистите . гиперурикемии. адреналэктомии ;
  • у пожилых лиц и детей;
  • у пациентов с печеночной или сердечной недостаточностью;
  • при заболеваниях костного мозга;
  • если ранее проводилась лучевая или цитотоксическая терапия .
  • Во время лечения данным средством могут возникнуть следующие побочные реакции:

    Циклофосфамид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    В зависимости от заболевания и его течения используют различные дозировки и схему лечения. Также на суточную дозировку оказывается влияние состояние системы кроветворения пациента и вид опухоли.

    В зависимости от лекарственной формы препарат назначают внутрь, внутривенно, внутримышечно, введение в плевральную или внутрибрюшную полость.

    Стандартная курсовая дозировка составляет от 7 до 14 грамм. Далее, в зависимости от состояния больного производят коррекцию дозировки. При поддерживающем лечении используют от 0,2 до 0,4 грамм в сутки, распределенных на 2 приема в течение 7 дней.

    Для развития иммунодепрессивного эффекта назначают по 1-1,5 мг на кг веса в день. Максимальная суточная дозировка при хорошей переносимости вещества пациентом составляет 3-4 мг на кг веса.

    Передозировка

    Симптомы передозировки: рвота, тошнота, лихорадка. геморрагический цистит. кардиомиопатия .

    В случае передозировки больного необходимо госпитализировать, осуществлять контроль жизненно важных показателей, использовать поддерживающую и симптоматическую терапию. Показаны: переливание крови, противорвотные препараты, стимуляторы кроветворения, антибиотики . внутримышечное введение пиридоксина (0,05 грамм).

    Взаимодействие

    Индукторы микросомальных ферментов печени увеличивают концентрацию активных метаболитов в крови и усиливают воздействие лекарства на организм.

    Не рекомендуется сочетать данное вещество с другими препаратами, угнетающими работу иммунной системы, при этом значительно увеличивается вероятность развития вторичных опухолей и инфекций.

    Ацетилсалициловая кислота и алкоголь увеличивают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

    Сочетанный прием лекарства с непрямыми антикоагулянтами может привести к изменению их антикоагулянтной активности. Циклофосфамид усиливает действие гипогликемических препаратов .

    При сочетании средства с аллопуринолом увеличивается миелотоксичность лекарственного средства.

    Цитарабин. доксорубицин и даунорубицин во время лечения усиливают нагрузку на сердце.

    Сочетания средства с ловастином может привести к развитию острой почечной недостаточности или некроза скелетных мышц.

    Условия продажи

    По рецепту.

    Срок годности

    От 2 до 3 лет, в зависимости от лекарственной формы.

    Приготовленный раствор можно хранить при комнатной температуре около суток, в холодильнике – до 6 дней. Если р-р для введения приготовлен на бактериостатической воде. то его нужно использовать в течение 6 часов.

    Во время терапии показано обильное питье и переливание крови один раз в 7 дней. Также параллельно рекомендуется принимать Уромитексан .

    Лечение данным веществом должно производиться исключительно под контролем врача, который имеет опыт работы с данным препаратом.

    Должен строго соблюдаться режим дозирования, нельзя смещать время приема лекарства, удваивать дозировку, если предыдущая таблетка была пропущена.

    Перед началом и во время терапии необходимо контролировать показатели крови, уровень ферментов печени, работу почек. Риск развития выраженной лейкопении наиболее вероятен через неделю-12 дней после начала лечения.

    Кардиотоксичность проявляется через 4-6 дней терапии. Если уровень лейкоцитов упал ниже 2,5х10^9 на литр, а тромбоцитов – менее 100х10^9 на литр, то лечение необходимо прекратить, пока показатели не восстановятся.

    Если после приема препарата наблюдаются лихорадка. кашель, озноб, боли в боку или нижней части спины, проблемы с мочеиспусканием, кровотечения, почернение стула, в моче или кале появляются сгустки крови, необходимо обратиться за помощью к врачу.

    Во время терапии рекомендуется осторожно делать маникюр, избегать падений, чистить зубы и использовать зубную нить, избегать контрактов с больными людьми (использовать защитную маску), отсрочить проведение вакцинации .

    Лекарство может спровоцировать ложноположительную реакцию на трихофитию, кандидоз. туберкулиновую пробу, паротит .

    Новорожденным

    Во время приготовления раствора для инъекций для новорожденных детей нельзя использовать в качестве растворителя бензиловый спирт. Может развиться метаболический ацидоз. почечная недостаточность . снижение АД. кровоизлияния в мозг, угнетение функций ЦНС .

    Источник: http://medside.ru/tsiklofosfamid

    Циклофосфан

    Циклофосфан – алкилирующее соединение. Противоопухолевое лекарственное средство.

    Состав и форма выпуска Циклофосфана

    Препарат выпускают в виде белого кристаллического порошка для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения. В каждом флаконе содержится активный компонент – 200 мг циклофосфамида.

    Фармакологическое действие

    Согласно инструкции Циклофосфан является алкилирующим цитостатическим препаратом, по своему химическому составу сходным с азотными аналогами иприта.

    Механизм действия препарата заключается в образовании поперечных сшивок между нитями РНК и ДНК, а также в ингибировании синтеза белка.

    Показания к применению Циклофосфана

    По инструкции Циклофосфан показан в следующих случаях:

  • хронический лимфолейкоз или острый лимфобластный лейкоз;
  • неходжкинские лимфомы;
  • лимфогранулематоз;
  • рак груди, яичников;
  • множественная миелома;
  • грибовидный микоз;
  • ретинобластома;
  • нейробластома.
  • Циклофосфан применяется в комбинации с другими противоопухолевыми лекарственными средствами для лечения:

  • герминогенных опухолей;
  • рака легкого, мочевого пузыря, шейки матки, простаты;
  • саркомы мягких тканей, саркомы Юинга;
  • ретикулосаркомы;
  • опухоли Вильмса.
  • Кроме того, Циклофосфан по отзывам эффективен в качестве иммуносупрессивного средства при прогрессирующих аутоиммунных заболеваниях (псориатический артрит, ревматоидный артрит, аутоиммунная гемолитическая анемия, коллагенозы, нефротический синдром), а также для подавления реакции отторжения трансплантата.

    В инструкции к Циклофосфану указаны следующие противопоказания:

  • период беременности и грудного вскармливания;
  • выраженное нарушение функции костного мозга;
  • гиперчувствительность;
  • задержка мочеиспускания;
  • активные инфекции;
  • цистит.
  • По отзывам Циклофосфан следует назначать с осторожностью при:

  • нефроуролитиазе;
  • тяжелых заболеваниях печени, сердца и почек;
  • подагре в анамнезе;
  • инфильтрации костного мозга опухолевыми клетками;
  • адреналэктомии;
  • угнетении функции костного мозга.
  • Способ применения Циклофосфана и режим дозирования

    По инструкции Циклофосфан применяют внутримышечно или внутривенно. Циклофосфамид является составным компонентам многих схем лечения онкологических заболеваний. Дозировка и путь введения зависит от конкретных показаний и переносимости пациента.

    Среднестатистические дозировки Циклофосфана для детей и взрослых:

  • от 50 до 100 мг на м2 каждый день на протяжении двух-трех недель;
  • от 100 до 200 мг на м2 дважды или трижды в неделю на протяжении трех или четырех недель;
  • от 600 до 750 мг на м2 один раз в две недели;
  • от 1500 до 2000 мг на м2 один раз в месяц до суммарной дозы 6-14 г.
  • В случае комбинации Циклофосфана с другими противоопухолевыми препаратами может потребоваться снижение дозировки не только циклофосфамида, но и других средств.

    Побочные эффекты Циклофосфана

    По отзывам Циклофосфан вызывает следующие побочные эффекты:

  • Система пищеварения: анорексия, рвота, тошнота, дискомфорт и боли в абдоминальной области, стоматит, запор или понос. Поступали отдельные отзывы о Циклофосфане, свидетельствующие о возникновении желтухи, геморрагического колита.
  • Система кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения. На 7-14 день лечения может наблюдаться небольшое снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов.
  • Кожные покровы: алопеция. Волосы отрастают вновь после завершения приема препарата. Кроме того, во время лечения на коже может появиться сыпь, наблюдается пигментация кожи и изменение ногтей.
  • Сердечно-сосудистая система: при введении высоких дозировок Циклофосфана на протяжении длительного промежутка времени может наблюдаться кардиотоксичность. Кроме того, наблюдались сложные, иногда с летальным исходом, случаи сердечной недостаточности вследствие геморрагического миокардита.
  • Мочевыделительная система: некроз почечных канальцев (вплоть до смерти пациента), геморрагический цистит или уретрит, фиброз мочевого пузыря. В моче могут наблюдаться эпителиальные клетки мочевого пузыря. По редким отзывам Циклофосфан в высоких дозировках может привести к нефропатии, гиперурикемии и нарушению функции почек.
  • Дыхательная система: интерстициальный легочный фиброз.
  • Репродуктивная система: нарушение сперматогенеза и оогенеза, стерильность (в некоторых случаях необратимого характера). У многих женщин развивается аменорея. После прекращения лечения регулярные менструации, как правило, восстанавливаются. Прием препарата мужчинами может привести к азооспермии или олигоспермии, атрофия яичек различной степени.
  • Аллергии: крапивница, кожная сыпь и зуд, анафилактические реакции.
  • Прочие побочные эффекты: приливы крови к коже лица, гиперемия лица, развитие вторичных злокачественных опухолей, повышенная потливость, головная боль.

Особые указания

В период применения Циклофосфана необходимо регулярно наблюдать уровень тромбоцитов и нейтрофилов в крови и сдавать анализ мочи на количество эритроцитов.

Прекратить лечение Циклофосфаном по инструкции необходимо в следующих случаях:

  • при появлении признаков цистита с макро- или микрогематурией;
  • при снижении уровня тромбоцитов до 100000/мкл и более;
  • при снижении уровня лейкоцитов до 2500/мкл и более;
  • при возникновении тяжелых инфекций.
  • Во время применения препарата запрещено употреблять спиртные напитки. На весь период лечения необходимо пользоваться надежными методами контрацепции.

    Условия хранения

    Циклофосфан хранят при температуре не выше 10 градусов по Цельсию. Срок годности – 36 месяцев.

    Источник: http://www.neboleem.net/ciklofosfan.php

    Состав

    В одном флаконе порошка для изготовления раствора для парентерального введения Циклофосфана содержится 200 мг циклофосфамида .

    Форма выпуска

  • 200 мг порошка во флаконе, один флакон в пачке из картона;
  • 200 мг порошка во флаконе, пять, десять либо пятьдесят флаконов в коробке из картона.
  • Противоопухолевое, цитостатическое.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Цитостатик из химической группы оксазафосфоринов. Активация циклофосфамида происходит при участии микросомных ферментов в клетках печени, где он трансформируется в метаболит 4-гидрокси-циклофосфамид. Цитотоксическое действие препарата в основном базируется на взаимодействии его алкилирующих метаболитов с дезоксирибонуклеиновой кислотой. Это приводит к разрыву и нарушению сцепления поперечных химических связей между нитями ДНК. В результате в клеточном цикле замедляется G2 фаза.

    Период полувыведения составляет в среднем семь часов для взрослых и четыре часа для детей. Эвакуация циклофосфамида и его метаболитов осуществляется преимущественно почками.

    Показания к применению

  • рак яичников, рак легкого, рак молочной железы. неходжкинская лимфома, лимфогранулематоз. лимфосаркома, остеогенная саркома, ретикулосаркома, множественная миелома, острый лимфобластный лейкоз. хронический лимфолейкоз. саркома Юинга, опухоль Вильмса, семинома яичка;
  • предупреждение возникновения реакции отторжения трансплантата;
  • ревматоидный артрит. системная красная волчанка. рассеянный склероз, нефротический синдром (как иммунодепрессант ).
  • Противопоказания

    Побочные действия

  • Инфекционные реакции. Обычно тяжелое подавление функции костного мозга приводит к агранулоцитарной лихорадке и возникновению вторичных инфекций по типу пневмонии . которые прогрессируют в сепсис (угрожающие жизни инфекции) и в редких случаях способны заканчиваться летально.
  • Реакции со стороны иммунной системы. Достаточно редко имеют место реакции повышенной чувствительности. сопровождающиеся ознобом, высыпаниями, лихорадкой. бронхоспазмом, тахикардией , одышкой, приливами. отеками и резким понижением артериального давления. Еще реже анафилактоидные реакции прогрессируют до анафилактического шока .
  • Реакции со стороны системы кроветворения и лимфатической системы. Разные формы подавления костного мозга могут отмечаться в зависимости от дозировки: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения с увеличенным риском возникновения кровотечения и анемии. Необходимо учитывать, что тяжелое подавление функции костного мозга приводит к агранулоцитарной лихорадке и к появлению вторичных инфекций. Минимальная концентрация лейкоцитов и тромбоцитов отмечается на первой и второй неделе терапии. Костный мозг регенерирует относительно быстро, а состав крови нормализуется обычно в течении 20 дней. Анемия развивается лишь после нескольких подряд циклов лечения. Самое тяжелое подавление работы костного мозга ожидаемо у пациентов, которые проходили непосредственно перед лечением курсы лучевой терапии или химиотерапии, а также у лиц с почечной недостаточностью .
  • Реакции со стороны нервной системы. В очень редких случаях есть сообщения о возникновении парестезий . нейротоксических реакций, полинейропатии, периферической нейропатии. невропатической боли, извращении вкуса и судорогах .
  • Совместное лечение с другими средствами, угнетающими кроветворение, обычно требует изменения дозы. Следует использовать соответствующие таблицы коррекции доз для цитотоксических лекарственных препаратов.
  • Реакции со стороны системы пищеварения. Такие нежелательные реакции, как рвота и тошнота являются очень частыми и напрямую зависят от принимаемой дозы. Анорексия, запор, диарея , воспаление слизистых от стоматита до язвообразования фиксируются с гораздо меньшей частотой. В ряде случаев сообщалось о развитии геморрагического колита. острого панкреатита , желудочного или кишечного кровотечения. Также редко регистрировались нарушения работы печени (повышение содержания сывороточных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гаммаглутамилтранспептидазы, билирубина ). Облитерирующий эндофлебит печеночных сосудов (вен) отмечался приблизительно у 15-50% больных, получавших большие дозы циклофосфамида вместе с Бусульфаном или облучением тела при аллогенной пересадке костного мозга. Факторами этому способствующими, являются нарушение работы печени, лечение гепатотоксичными средствами в сочетании курсами химиотерапии в больших дозах. Очень редко возможно появление печеночной энцефалопатии .
  • Реакции со стороны мочеполовой системы. После проникновения в мочу метаболиты препарата вызывают изменения в мочевом пузыре. Микрогематурия, геморрагический цистит, макрогематурия дозозависимы и являются наиболее распространенными осложнениями при терапии препаратом и требуют отмены лечения. Циститы развиваются также достаточно часто. Реже отмечается отек стенок пузыря, кровотечение, интерстициальное воспаление, склероз стенок мочевого пузыря. При использовании в высоких дозах нечасто развивается дисфункция почек. Лечение Уромитексаном или потребление большого объема жидкости могут существенно снизить частоту и выраженность уротоксичних побочных явлений. Встречаются отдельные сообщения о развитии геморрагических циститов со смертельным исходом. Возможно появление токсической нефропатии, почечной недостаточности по острому или хроническому типу. Редко выявляется нарушения сперматогенеза (азооспермия и олигоспермия ), нарушения овуляции, аменорея и понижение содержания эстрогенов .
  • Реакции со стороны системы кровообращения. Кардиотоксичность проявляется появлением незначительных колебаний артериального давления, аритмий . изменений в ЭКГ, вторичной кардиомиопатии с ухудшением работы левого желудочка и недостаточностью сердца. Клинические признаки кардиотоксичности проявляются в виде торакалгии или приступов стенокардии . Очень редко при лечении Циклофосфаном возможно развитие фибрилляции желудочков или предсердий. миокардита, перикардита и инфаркта и даже остановки сердца.
  • Реакции со стороны органов дыхания. Бронхоспазм. кашель и одышка – наиболее частые токсические реакции. Очень редко возможно развитие облитерирующего эндофлебита легких, легочной гипертензии, отека легких, эмболии легких , пневмонита или интерстициальной пневмонии. также сообщалось о появлении респираторного дистресс-синдрома и тяжелой дыхательной недостаточности со смертельным исходом.
  • Злокачественные и доброкачественные новообразования. Применение Циклофосфана сопровождается повышенным риском развития дополнительных (вторичных) опухолей и их предшественников. Повышается риск появления рака органов мочеполовой системы, миелодиспластический изменений. в ряде случаев прогрессирующих в острые лейкозы. Применение Уромитексана в исследованиях на животных доказали, что угрозу появления рака мочевого пузыря возможно значительно уменьшить благодаря его применению.
  • Реакции со стороны кожи. аллергические реакции. Очаговая алопеция (вплоть до полного облысения) носит обратимый характер и является частой нежелательной реакцией. Также сообщалось о нарушении пигментации кожи рук и стоп, дерматитах. эритродизестии. В редких случаях возникает токсический эпидермальный некролиз либо синдром Стивенса-Джонсона. лихорадка и шок.
  • Реакции со стороны гормональной системы и метаболизма. Очень редко фиксируется синдром неадекватного выделения антидиуретического гормона. обезвоживание, синдром Шварц-Барттера, гипонатриемия.
  • Реакции со стороны зрения. Возможны ухудшение зрения, конъюнктивит и отек век.
  • Сосудистые реакции. Частота появления этих осложнений возрастает при химиотерапии Циклофосфамидом: периферическая ишемия, тромбоэмболия, ДВС-синдром, гемолитический синдром.
  • Реакции общего характера. Недомогание, лихорадка. астенические состояния – очень частые побочные реакции у онкологических больных. Редко могут отмечаться воспаление, эритемы или флебит в месте введения средства.
  • Циклофосфан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Инструкция по применению Циклофосфана указывает, что средство может назначать лишь опытный онколог. Дозировка подбирается индивидуально, препарат вводится внутривенно медленно капельно лечащим врачом.

    Следующие схемы по дозировке могут применяться для монотерапии. При политерапии несколькими цитостатиками подобной токсичности необходимо снижение дозы либо удлинение пауз между циклами лечения.

    Если не рекомендованы другие, то используются следующие дозировки:

  • для лечения с перерывами взрослых и детей вводят 10-15 мг/кг с интервалами от двух до пяти суток;
  • для беспрерывной терапии взрослых и детей препарат вводится из расчета 3-6 мг/кг ежедневно;
  • для лечения с перерывами взрослых и детей в больших дозах вводится 20-40 мг/кг с перерывами в три-четыре недели.
  • Неизвестен ни один избирательный антидот циклофосфамида. поэтому следует соблюдать большую осторожность при его использовании. Выводится из организма при диализе . При передозировке предполагается возникновение дозозависимого подавления костного мозга и лейкопении. Необходим внимательный контроль показателей анализов крови и общего состояния пациента. При возникновении тромбоцитопении необходимо обеспечить восполнение тромбоцитов.

    При совместном применении с гипогликемическими препаратами усиливается их действие.

    При одновременном использовании с непрямыми антикоагулянтами нарушается антикоагулянтная активность крови.

    При одновременном приеме циклофосфамида и Ловастатина увеличивается риск развития некроза мышц и почечной недостаточности по острому типу.

    Источник: http://medside.ru/tsiklofosfan

    Циклофосфан

    Наименование:

    Циклофосфан (Cyclophosplmnum)

    Фармакологическое действие:

    Является алкилируюшим (вызывающим химические процессы в клетке, приводящие к нарушению стабильности ДНК — дезоксирибо-нуклеиновой кислоты, содержащейся в основном в ядре клетки и являющейся носителем генной информации) иитостатическим (препятствующим росту клеток) препаратом. Синтез препарата произведен с таким расчетом, чтобы препарат обладал избирательной противоопухолевой активностью, т. е. чтобы он был неактивным, находясь в крови, но при проникновении в опухолевые клетки быстро разлагался под влиянием содержащихся в них в относительно большом количестве фосфатаз (фосфамидаз) с освобождением бис-(бета-хлорэтил) -амина.

    Таким образом, препарат может рассматриваться как пролекарство с “транспортной” функцией, доставляющее активное цитостатическое вещество в опухолевые клетки.

    Препарат обладает относительно широким противоопухолевым спектром действия и оказывает более мягкое, чем другие аналогичные препараты, влияние на тромбоцитопоэз (процесоюбразования тромбоцитов в организме).

    Показания к применению:

    При мелкоклеточном раке легкого, раке яичников, раке молочной железы, ретикулосаркоме (злокачественной опухоли, возникающей из рыхлой быстрорастущей соединительной ткани), лимфосаркоме (злокачественной опухоли, возникающей из незрелых лимфоидных клеток), хроническом лимфолейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови — лимфоциты/), остром лимфобластном лейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых образуются лимфоциты/, которые в большом количестве выявляются в кровеносном русле), множественной миеломе (заболевании костного мозга, характеризующемся разрастанием кроветворных клеток), опухоли Вильмса (раке, развивающемся из тканей почки у детей), костной ретикулосаркоме (злокачественной опухоли кости, возникающей из рыхлой быстрорастущей соединительной ткани), опухоли Юинга (злокачественной опухоли костной ткани), ангиосаркоме (злокачественной опухоли, развивающейся из клеток кровеносных или .лимфатических сосудов).

    Методика применения:

    Вводят внутривенно, внутримышечно, внутрь, а также в полости.

    Используют разные схемы лечения: а) по 200 мг (3 мг/кг) ежедневно или 400 мг (6 мг/кг) через день (внутрь, внутривенно или внутримышечно), б) по 1 г (15 мг/кг) 1 раз в 5 дней внутривенно, в) 2 — 3 г (30 — 45 мг/кг) 1 раз в 2 — 3 нед внутривенно. Курсовая доза при всех режимах лечения составляет 6 — 14 г. Используют и другие схемы лечения.

    При скоплениях жидкости в результате ракового процесса в брюшной и плевральной полостях, в дополнение к внутривенным инфекциям, вводят в полости по 0,4 — 1,0 г циклофосфана (при каждой пункции). Количество препарата, вводимого в вену, при этом соответственно уменьшают. После окончания основного курса лечения циклофосфаном, может применяться поддерживающая терапия: 2 раза в неделю вводят внутривенно (или внутримышечно) по 0,1 — 0,2 г препарата или назначают его внутрь в виде таблеток по 0,05 — 0,1 г 2 раза в день. Прием препарата внутрь удобен для длительной терапии. Циклофосфан используется также как иммунодепрессивное средство. Он подавляет (как и другие цитостатики) пролиферацию участвующих в иммунном ответе лимфоцитарнык клонов. При этом он действует преимущественно на В- лимфоциты. Имеются данные о применении циклофосфана при гломерулонефритах, красной волчанке, ревматоидном артрите, неспецифическом аортоартериите.

    В качестве иммунодепрессивного средства применяют обычно циклофосфан из расчета 1,0 — 1,5 мг/кг (50 — 100 мг в сутки), а при хорошей переносимости — до 3 — 4 мг/кг. Следует учитывать, что, хотя циклофосфан меньше влияет на кроветворение, чем другие производные бис-( b — хлорэтил) -амина, он также может вызвать угнетение лейкопоэза.

    Нельзя начинать лечение препаратом при количестве лейкоцитов менее 3,5 млрд./л и тромбоцитов 120 млрд./л.

    Во время лечения необходимо проводить исследование крови не реже 2 раз в неделю. При снижении количества лейкоцитов до 2,5 х 10 9 /л и тромбоцитов до 100 млрд./л лечение прекращают. При резко выраженной лейкопении переливают кровь или лейкоцитную и тромбоцитную массу, назначают витамины, стимуляторы кроветворения. Переливание стимулирующих количеств крови (100 — 125 мл 1 раз в неделю) рекомендуется производить в течение всего курса лечения.

    Нежелательные явления:

    При применении циклофосфана, особенно при передозировке, могут наблюдаться различные побочные явления. Часто бывает тошнота и рвота. Для уменьшения этих явлений рекомендуется введение пиридоксина внутримышечно 0,05 г или аминазина 0,025 г внутривенно или внутримышечно через 1 ч после введения циклофосфана. Часто (до 90 % случаев) через 18-20 дней после начала применения препарата наблюдается частичная или полная алопеция (полное или частичное выпадение волос), волосы отрастают после прекращения приема циклофосфана. Иногда возникают головокружение, ухудшение зрения, дизурические явления (расстройства мочеиспускания), гематурия (кровь в моче). Дизурические явления проходят обычно через 4-5 дней. Часто больные жалуются на боль в костях, длящуюся до 2-3 нед.

    Местного раздражающего влияния циклофосфан не оказывает, однако при внутриплевральном введении препарата может повыситься температура тела (на 2-3-й день), появиться кашель и боль в грудной клетке.

    Циклофосфан противопоказан при анемии (снижении содержания гемоглобина в крови), кахексии (крайней степени истощения), тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек, в терминальных стадиях болезни (при состоянии организма, предшествующем смерти).

    Условия хранения:

    Список А. В сухом, темном месте при температуре не выше +10 °С.

    Синонимы:

    Циклофосфамид, Цитофорсфан, Цитоксан, Эндоксан, Эндуксан, Геноксол, Митоксан, Процитоке, Сендоксан, СТХ, Клафен.

    N-бис-(b-Хлорэтил) -N-О-триметиленовый эфир диамида фосфорной кислоты.

    Белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:50), легко растворим в спирте, трудно — в изотоническом растворе натрия хлорида.

    Является алкилирующим цитостатическим препаратом с характерным химическим строением: его молекула имеет две фосфамидные связи и одну фосфорно-эфирную связь.

    Препараты аналогичного действия:

    Эндоксан (Endoxan) Пафенцил (Paphencylum) Лофенал (Lophenalum) Дегранол (Degranol) Спиробромин (Splrobromlnum)

    Не нашли нужно информации?

    Еще более полную инструкцию к препарату «циклофосфан» можно найти здесь:

    pro-tabletki.info /циклофосфан

    Источник: http://www.provizor-online.ru/2013/09/ciklofosfan_Cyclophosplmnum

    Еще по теме:

    • Янтарная кислота мочекаменная болезнь Янтарная кислота: полезные свойства, применение и противопоказания Оглавление: [скрыть ] О своем здоровье и долголетии большинство людей задумываются очень редко и принимают что-либо для профилактики организма только тогда, когда уже чувствуют себя заболевшими. Хотя в природе существуют такие полезные вещества, которые приносят огромную пользу человеческому организму и помогают ему […]
    • Явление нефропатии Диабетическая нефропатия Диабетическая нефропатия – это поражение почечной ткани, осложняющее течение сахарного диабета. Более характерно для диабета 1-го типа, при этом дебют болезни в подростковом возрасте определяет максимальный риск быстрого развития осложнения. На степень поражения почечной ткани также влияет длительность заболевания. Развитие хронической почечной недостаточности […]
    • Ягоды при лечении почек Брусника при болезнях почек Содержание О бруснике, пожалуй, слышал каждый. Этот маленький полукустарник, размеры которого не превышают двадцати сантиметров. Растет он в тундре, а также в поясах с умеренным климатом. Самое ценное в бруснике это, конечно же, ягоды. Интересным историческим фактом является то, что бруснику пытались вырастить в больших масштабах еще во времена царствования […]
    • Я запустил пиелонефрит Лечение пиелонефрита Причины возникновения пиелонефрита Пиелонефрит - заболевание, при котором воспалительный процесс распространяется на почечную паренхиму и чашечно-лоханочную систему, а также поражает межуточную ткань почек. Пиелонефрит - очень распространенное заболевание, механизм развития которого может запуститься после в очередной раз перенесенного респираторно-вирусного […]
    • Яблочный сок камни почках Яблочная кожура и камни в почках Оставьте комментарий 916 Польза яблок Многие знают, что яблоки содержат множество витаминов — B1, B2, С, Е, Р, а также микроэлементов — Mg, К, железо. Фрукты применяют как при простудах, так и для лечения злокачественных образований. Для стабилизации кровяного давления полезен калий, для костей и зубов — кальций. Яблоки являются гипоаллергенными, […]
    • Юнидокс солютаб от пиелонефрита ЮНИДОКС СОЛЮТАБ ИНСТРУКЦИЯ Статьи на тему «Антибиотики» Купить ЮНИДОКС СОЛЮТАБ в аптеке: от 45 грн Цены на ЮНИДОКС СОЛЮТАБ (141 предложений) Препарат Юнидокс Солютаб содержит действующее вещество – доксициклин – антибиотик группы тетрациклинов. Доксициклин оказывает бактериостатическое действие за счет угнетения синтеза и нарушения метаболизма протеинов, […]
    • Юнидокс солютаб отзывы при пиелонефрите ЮНИДОКС СОЛЮТАБ ИНСТРУКЦИЯ Статьи на тему «Антибиотики» Купить ЮНИДОКС СОЛЮТАБ в аптеке: от 45 грн Цены на ЮНИДОКС СОЛЮТАБ (142 предложений) Препарат Юнидокс Солютаб содержит действующее вещество – доксициклин – антибиотик группы тетрациклинов. Доксициклин оказывает бактериостатическое действие за счет угнетения синтеза и нарушения метаболизма протеинов, […]
    • Эхопризнаки удвоения члс почки Уплотнение ЧЛС почек у пациента – что это такое? Дата: 06-04-2015 Просмотров: 371 Комментариев: 0 Рейтинг: 56 Уплотнение ЧЛС почек – что это такое? Достаточно часто во врачебных заключениях встречается такой термин, что приводит людей к панике, так как они думают, что это что-то онкологическое. На самом деле не все так страшно, как кажется на первый взгляд. Уплотнение ЧЛС […]